МЕТОПРОЛОЛ АЛЬФАКТИВ таб 25мг 60 шт. купить в Казани

Гиперчувствительность к метопрололу или к другим бета-адреноблокаторам, или другим компонентам препарата;

атриовентрикулярная блокада II и III степени; сердечная недостаточность в

стадии декомпенсации;

постоянная или интермиттирующая терапия инотропными

средствами, действующими как бета-адреномиметики;

клинически значимая синусовая брадикардия;

синдром слабости синусового узла (у пациентов без

функционирующего постоянного электрокардиостимулятора);

кардиогенный шок;

выраженные нарушения периферического кровообращения;

артериальная гипотензия;

метопролол противопоказан пациентам с острым инфарктом

миокарда при ЧСС менее 45 ударов в минуту, интервалом PQ более 0,24 секунд или систолическим АД менее 100 мм.рт.ст.;

при серьезных периферических сосудистых заболеваниях при

угрозе гангрены; пациентам, получающим бета-адреноблокаторы,

противопоказано внутривенное введение блокаторов «медленных» кальциевых каналов

типа верапамила;

непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром

глюкозо-галактозной мальабсорбции;

возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не

установлены).

Действующее

вещество: метопролола тартрат - 25,0 мг.

Вспомогательные

вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный)

- 45,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 15,5 мг, карбоксиметилкрахмал

натрия - 4,0 мг, повидон-К25 - 4,0 мг, крахмал кукурузный - 3,0 мг, магния

стеарат - 2,0 мг, кремния диоксид коллоидный - 1,5 мг.

Фармакодинамика:

Метопролол – бета1-адреноблокатор, блокирующий бета1-рецепторы

в дозах значительно меньших, чем дозы, требующиеся для блокирования бета2-рецепторов.

Метопролол обладает незначительным мембраностабилизирующим эффектом и не

проявляет активности частичного агониста. Метопролол снижает или ингибирует

агонистическое действие, которое оказывают на сердечную деятельность

катехоламины, выделяющиеся при нервных и физических стрессах.

Это означает, что метопролол обладает способностью

препятствовать увеличению частоты сердечных сокращений (ЧСС), минутного объема

и усилению сократимости сердца, а также повышению артериального давления (АД),

вызываемых резким выбросом катехоламинов.

Пациентам с симптомами обструктивных заболеваний легких при

необходимости можно назначать метопролол в сочетании с бета2-адреномиметиками.

При совместном использовании с бета2-адреномиметиками метопролол в

терапевтических дозах в меньшей степени влияет на вызываемую Р2-адреномиметиками

бронходилатацию, чем неселективные бета2-адреноблокаторы.

Метопролол в меньшей степени, чем неселективные бета-адреноблокаторы влияет на продукцию инсулина и углеводный метаболизм. Влияние

метопролола на реакцию сердечно-сосудистой системы в условиях гипогликемии

значительно менее выражено по сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами.

Клинические исследования показали, что метопролол может

вызывать незначительное повышение уровня триглицеридов и уменьшение содержания

свободных жирных кислот в крови. В некоторых случаях отмечалось незначительное

уменьшение фракции липопротеинов высокой плотности (ЛПВП), что менее выражено,

чем в случае применения неселективных бета-адреноблокаторов. Однако в одном из

клинических исследований было показано значительное снижение уровня общего

холестерина в сыворотке крови при лечении метопрололом в течение нескольких

лет.

Качество жизни в период лечения метопрололом не ухудшается

или улучшается. Улучшение качества жизни при лечении метопрололом наблюдали у

пациентов после инфаркта миокарда.

Фармакокинетика:

Абсорбция:

Метопролол почти полностью абсорбируется после приема

внутрь. При приеме препарата в пределах терапевтических доз концентрация

препарата в плазме крови находится в линейной зависимости от принятой дозы.

Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5-2 часа после

приема препарата.

Распределение:

После приема внутрь первой дозы метопролола, системного

кровообращения достигает около 50 % дозы. При повторных приемах показатель

системной биодоступности возрастает до 70 %. Прием препарата вместе с пищей

может повысить системную

биодоступность на 30-40 %. Связь с белками плазмы крови

низкая, около 5-10%.

Биотрансформация:

Метопролол подвергается окислительному метаболизму в печени

с образованием 3-х основных метаболитов, ни один из которых не обладает

клинически значимым бета-блокирующим эффектом.

Элиминация:

Около 5 % от принятой дозы выводится с мочой в неизмененном

виде, в отдельных случаях этот показатель может достигать 30 %. Средний период

полувыведения метопролола из плазмы крови составляет около 3,5 часов

(минимально - 1 час, максимально - 9 часов). Плазменный клиренс составляет

приблизительно 1 л/мин.

Особые

группы пациентов:

Почечная недостаточность:

Системная биодоступность и выведение метопролола не меняется

у пациентов со сниженной функцией почек. Выведение метаболитов у таких

пациентов, однако, снижено. Значительное накопление метаболитов наблюдалось у

пациентов со скоростью клубочковой фильтрации менее 5 мл/мин. Однако, такое

накопление метаболитов не усиливает бета-блокирующий эффект.

Печеночная недостаточность:

У пациентов со сниженной функцией печени фармакокинетика

метопролола (в связи с низким уровнем связи с белками) меняется незначительно.

Однако у пациентов с тяжелой формой цирроза печени или портокавальным

анастомозом, биодоступность метопролола может увеличиваться, а общий клиренс

уменьшаться. У пациентов с портокавальным анастомозом общий клиренс составлял

приблизительно 300 мл/мин, а площадь под кривой концентрация в плазме крови -

время (AUC) была в 6 раз больше, по сравнению с

аналогичным показателем у здоровых пациентов.

Лица пожилого возраста:

У пациентов пожилого возраста не наблюдается значительных

изменений в фармакокинетике метопролола по сравнению с пациентами молодого

возраста.

Внутрь.

Таблетки следует принимать натощак.

Артериальная гипертензия: снижение АД и уменьшение риска

сердечно-сосудистой и коронарной

смерти (включая внезапную смерть):

100-200 мг препарата Метопролол Альфактив однократно утром

или в два приема (утром и вечером). При необходимости дозу можно увеличить или

добавить другое антигипертензивное средство.

Длительная антигипертензивная терапия 100-200 мг препарата

Метопролол Альфактив в сутки позволяет снизить общую смертность, включая

внезапную смерть, а также частоту возникновения инсультов и нарушений

коронарного кровообращения у пациентов с артериальной гипертензией.

Стенокардия:

100-200 мг в сутки в два приема (утром и вечером). При

необходимости к терапии может быть добавлен другой антиангинальный препарат.

Нарушения ритма сердца, включая суправентрикулярную

тахикардию:

100-200 мг в сутки в два приема (утром и вечером). При

необходимости к терапии может быть добавлен другой антиаритмический препарат.

В

комплексной терапии после инфаркта миокарда:

Лечение в остром периоде:

При развитии симптомов, указывающих на острый инфаркт

миокарда, следует как можно скорее начать внутривенное введение метопролола.

Данную терапию следует начинать в отделении кардиореанимации

или аналогичном незамедлительно после стабилизации показателей гемодинамики

пациента. Следует провести три болюсные инъекции по 5 мг с 2-минутным

интервалом в зависимости от гемодинамического состояния пациента.

Если пациент хорошо перенес внутривенное введение полной

дозы препарата (15 мг), через 15 минут после последней внутривенной инъекции

следует назначать препарат Метопролол Альфактив в дозе 50 мг четыре раза в

сутки и продолжать его применение в течение 48 часов.

Если пациент не переносит внутривенное введение полной дозы

препарата (15 мг), следует с осторожностью назначать препарат для приема

внутрь, начиная с более низкой дозы.

Поддерживающая терапия:

Поддерживающая доза составляет 200 мг в сутки в два приема

(утром и вечером). Назначение препарата Метопролол Альфактив в дозе 200 мг в

сутки позволяет снизить смертность у пациентов, перенесших инфаркт миокарда, и

снизить риск развития повторного инфаркта миокарда (в том числе и у пациентов с

сахарным диабетом). Функциональные нарушения сердечной деятельности,

сопровождающиеся тахикардией

100 мг препарата Метопролол Альфактив один раз в сутки,

рекомендуется принимать таблетку утром. При необходимости доза может быть

увеличена до 200 мг.

Профилактика

приступов мигрени:

100-200 мг в сутки в два приема (утром и вечером).

Гипертиреоз

(комплексная терапия):

150-200 мг в сутки в 3-4 приема.

Особые группы пациентов:

Пациенты пожилого возраста:

Нет необходимости корректировать дозу у пациентов пожилого

возраста.

Пациенты с нарушением функции почек:

Нет необходимости корректировать дозу у пациентов с

нарушением функции почек.

Пациенты с нарушением функции печени:

Обычно из-за низкой степени связи с белками плазмы коррекция

дозы метопролола не требуется. Однако при тяжелом нарушении функции печени (у

пациентов с тяжелой формой цирроза печени или портокавальным анастомозом) может

потребоваться снижение дозы.

Дети:

Безопасность и эффективность применения препарата у детей в

возрасте от 0 до 18 лет не установлены. Данные отсутствуют.

Метопролол хорошо переносится пациентами, побочные эффекты

в основном являются легкими и обратимыми.

В результате клинических исследований или при применении

метопролола в клинической практике были описаны следующие нежелательные

эффекты. Во многих случаях, причинно-следственная связь с приемом метопролола

не была установлена.

Для оценки частоты случаев применяли следующие критерии: очень часто (>/= 1/10); часто (>/= 1/100 до <

1/10); нечасто (>/=

1/1000 до < 1/100); редко (>/= 1/10 000 до < 1/1000); очень редко (<

1/10 000); частота неизвестна (не может быть оценена на

основе имеющихся данных).

Нарушения

со стороны крови и лимфатической системы: очень редко: тромбоцитопения.

Нарушения метаболизма и питания: нечасто:

увеличение массы тела.

Психические нарушения: нечасто: депрессия, ослабление внимания, сонливость или бессонница,

ночные кошмары; редко: повышенная нервная возбудимость, тревожность; очень редко: амнезия/нарушение памяти, подавленность, галлюцинации.

Нарушения со стороны нервной системы:

очень часто: повышенная утомляемость; часто:

головокружение, головная боль; нечасто: парестезия; очень редко: нарушение вкусовых ощущений.

Нарушения со стороны органа зрения:

редко: нарушение зрения, сухость и/или раздражение глаз,

конъюнктивит.

Нарушения со стороны органа слуха и

лабиринта: очень

редко: звон в ушах.

Нарушения со стороны сердца: часто: брадикардия, ощущение сердцебиения; нечасто: временное усиление симптомов сердечной недостаточности, атриовентрикулярная блокада I степени, кардиогенный шок у

пациентов с острым инфарктом миокарда; редко: другие нарушения сердечной проводимости, аритмии.

Нарушения со стороны сосудов: часто: ортостатическая гипотензия (очень редко сопровождающаяся

обмороком), похолодание конечностей; очень редко:

гангрена у пациентов с предшествующими тяжелыми нарушениями периферического

кровообращения.

Нарушения со стороны дыхательной

системы, органов грудной клетки и средостения:

часто: одышка при физической

нагрузке; нечасто: бронхоспазм; редко: ринит.

Желудочно-кишечные нарушения: часто: тошнота, боль в животе, диарея, запор; нечасто: рвота; редко: сухость

во рту.

Нарушения со стороны печени и

желчевыводящих путей: редко: нарушение функции печени; очень редко: гепатит.

Нарушения со стороны кожи и подкожных

тканей: нечасто: кожная сыпь (в виде крапивницы), повышенная потливость;

редко: выпадение волос; очень редко:

фотосенсибилизация, обострение псориаза.

Нарушения со стороны мышечной, скелетной

и соединительной ткани: нечасто: судороги; очень редко: артралгия.

Нарушения со стороны репродуктивной

системы и молочных желез: редко: импотенция/сексуальная дисфункция.

Симптомы:

Последствиями передозировки метопролола могут быть

выраженное снижение АД, синусовая брадикардия, атриовентрикулярная блокада,

сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца, бронхоспазм,

нарушение сознания/кома, тошнота, рвота и цианоз.

Сопутствующее употребление алкоголя, прием

антигипертензивных средств, хинидина или барбитуратов могут привести к

ухудшению состояния пациента.

Первые признаки передозировки могут проявляться в течение 20

минут-2-х часов после приема препарата.

Лечение:

Принять активированный уголь, при необходимости выполнить

промывание желудка. В случае выраженного снижения АД, брадикардии или угрозы

сердечной недостаточности следует вводить бета1-адреномиметик (например, добутамин

или допамин) внутривенно с интервалом 2-5 минут или инфузионно до достижения

терапевтического эффекта. В случае недоступности селективного бета1-агониста

можно вводить внутривенно допамин или атропина сульфат для блокады блуждающего

нерва.

Если терапевтический эффект не достигнут, можно использовать

другие симпатомиметики, например, норэпинефрин (норадреналин).

Можно ввести глюкагон в дозе 1-10 мг.

Иногда может возникнуть необходимость применения

электрокардиостимулятора. Для купирования бронхоспазма следует вводить

внутривенно бета-адреномиметик.

Необходимо учитывать, что дозы антидотов, необходимые для

устранения симптомов, возникающих при передозировке бета-адреноблокаторов,

намного выше терапевтических, поскольку бета-адренорецепторы находятся в

связанном состоянии с бета-адреноблокатором.

Следует избегать совместного назначения метопролола со

следующими лекарственными средствами:

Производные барбитуровой кислоты:

Барбитураты (исследование проводилось с фенобарбиталом)

незначительно усиливают метаболизм метопролола, вследствие индукции ферментов.

Пропафенон:

При назначении пропафенона четырем пациентам, получавшим

лечение метопрололом, отмечалось увеличение плазменной концентрации метопролола

в 2-5 раз, при этом у двух пациентов отмечались побочные эффекты, характерные

для метопролола. Данное взаимодействие было подтверждено в ходе исследования на

8 добровольцах. Вероятно, взаимодействие обусловлено ингибированием

пропафеноном, подобно хинидину, метаболизма метопролола посредством системы

цитохрома CYP2D6. Принимая

во внимание тот факт, что пропафенон обладает свойствами бета-адреноблокатора,

совместное назначение метопролола и пропафенона не представляется

целесообразным.

Верапамил:

Комбинация бета-адреноблокаторов

(атенолола, пропранолола и пиндолола) и верапамила может вызывать брадикардию и

приводить к снижению АД. Верапамил и бета-адреноблокаторы имеют

взаимодополняющий ингибирующий эффект на атриовентрикулярную проводимость и

функцию синусового узла.

Комбинация метопролола со следующими лекарственными

средствами может потребовать

коррекции дозы:

Антиаритмические средства I класса:

Сочетание антиаритмических средств I класса и бета-адреноблокаторов

может приводить к усилению отрицательного инотропного эффекта, что может быть

причиной серьезных гемодинамических побочных эффектов у пациентов с нарушенной

функцией левого желудочка. Также следует избегать подобной комбинации у пациентов

с синдромом слабости синусового узла и нарушением атриовентрикулярной

проводимости. Взаимодействие описано на примере дизопирамида.

Амиодарон:

Совместное применение амиодарона и метопролола может

приводить к выраженной синусовой брадикардии. Принимая во внимание крайне

длительный период полувыведения амиодарона (50 дней), следует учитывать

возможное взаимодействие спустя продолжительное время после отмены амиодарона.

Дилтиазем:

Дилтиазем и бета-адреноблокаторы взаимно усиливают

ингибирующий эффект на атриовентрикулярную проводимость и функцию синусового

узла. При комбинации метопролола с дилтиаземом отмечались случаи выраженной

брадикардии.

Нестероидные противовоспалительные

препараты (НПВП):

НПВП ослабляют антигипертензивный эффект

бета-адреноблокаторов. Данное взаимодействие документировано для индометацина.

Не отмечено описанного взаимодействия для сулиндака. В исследованиях с

диклофенаком описанной реакции не отмечалось.

Дифенгидрамин:

Дифенгидрамин уменьшает клиренс метопролола до альфа-гидроксиметопролола

в 2,5 раза. Одновременно наблюдается усиление действия метопролола.

Эпинефрин (адреналин):

Сообщалось о 10 случаях выраженной артериальной гипертензии

и брадикардии у пациентов, принимавших неселективные бета-адреноблокаторы

(включая пиндолол и пропранолол) и получавших эпинефрин (адреналин).

Взаимодействие отмечено и в группе здоровых добровольцев. Предполагается, что

подобные реакции могут наблюдаться и при применении эпинефрина совместно с

местными анестетиками при случайном попадании в сосудистое русло.

Предполагается, что этот риск гораздо ниже при применении кардиоселективных бета-адреноблокаторов.

Хинидин:

Хинидин ингибирует метаболизм метопролола у особой группы

пациентов с быстрым гидроксилированием (в Швеции примерно 90 % населения),

вызывая, главным образом, значительное увеличение плазменной концентрации

метопролола и усиление бета-блокады. Полагают, что подобное взаимодействие

характерно и для других бета-адреноблокаторов в метаболизме которых участвует CYP2D6.

Клонидин:

Гипертензивные реакции при резкой отмене клонидина могут

усиливаться при совместном приеме Р-адреноблокаторов. При совместном

применении, в случае отмены клонидина, прекращение приема Р-адреноблокаторов

следует начинать за несколько дней до отмены клонидина.

Рифампицин:

Рифампицин может усиливать метаболизм метопролола, уменьшая

плазменную концентрацию метопролола.

Сердечные гликозиды:

Сердечные гликозиды при совместном применении с

Р-адреноблокаторами могут замедлять атриовентрикулярную проводимость и вызывать

брадикардию.

Циметидин,

гидралазин, алкоголь, селективные ингибиторы серотонина:

Концентрация метопролола в плазме крови может повышаться при

совместном применении с циметидином, гидралазином, алкоголем, селективными

ингибиторами серотонина, такими как пароксетин, флуоксетин и сертралин.

Другие

бета-адреноблокаторы (глазные капли), ингибиторы моноаминоксидазы (МАО): Пациенты,

одновременно принимающие метопролол и другие бета-адреноблокаторы (глазные

капли) или ингибиторы МАО, должны находиться под тщательным наблюдением.

Ингаляционные анестетики:

На фоне приема бета-адреноблокаторов ингаляционные

анестетики усиливают кардиодепрессивное действие.

Пероральные гипогликемические средства:

На фоне приема бета-адреноблокаторов пациентам, получающим

пероральные гипогликемические средства, может потребоваться коррекция дозы

последних.

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.

С

осторожностью:

Атриовентрикулярная блокада I степени, стенокардия

Принцметала, бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких,

сахарный диабет, тяжелая почечная недостаточность.

Применение

при беременности и в период грудного вскармливания:

Беременность:

Препарат Метопролол Альфактив не следует назначать во время

беременности и в период грудного вскармливания, за исключением тех случаев,

когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и/или

ребенка. В целом, бета-адреноблокаторы уменьшают плацентарный кровоток, что

может приводить к замедлению роста плода, внутриутробной гибели плода, выкидышу

и преждевременным родам. В связи с чем при применении метопролола у беременной

женщины следует проводить соответствующее наблюдение за состоянием плода и

матери.

Бета-адреноблокаторы могут вызывать брадикардию у плода,

новорожденного или ребенка, находящегося на грудном вскармливании, что следует

учитывать при назначении этих препаратов в последнем триместре беременности и

непосредственно перед родами.

Отмену препарата Метопролол Альфактив следует проводить

постепенно за 48-72 часа до планируемых родов. Если это невозможно, следует

проводить наблюдение за состоянием новорожденного в течение 48-72 часов после

родов для выявления возможных признаков и симптомов блокады бета-адренорецепторов

(например, осложнений со стороны сердца и легких).

Период

грудного вскармливания:

Метопролол концентрируется в грудном молоке в количестве,

которое примерно в три раза превышает количество, обнаруженное в плазме крови

матери. Риск возникновения неблагоприятных эффектов у ребенка, находящегося на

грудном вскармливании, является низким при применении препарата в

терапевтических дозах. Однако следует проводить наблюдение за ребенком,

находящимся на грудном вскармливании, для выявления признаков блокады бета-адренорецепторов.

Фертильность:

Данные о влиянии метопролола на фертильность отсутствуют.

Пациентам, принимающим бета-адреноблокаторы,

не следует вводить внутривенно блокаторы «медленных» кальциевых каналов типа

верапамила.

Пациентам с обструктивной болезнью легких не рекомендуется

назначать бета-адреноблокаторы. В случае

плохой переносимости других антигипертензивных средств или их неэффективности,

можно назначать метопролол, поскольку он является селективным препаратом.

Необходимо назначать минимально эффективную дозу, при необходимости возможно

назначение бета2-адреномиметика.

При применении бета1-адреноблокаторов

риск их влияния на углеводный обмен или возможность маскирования симптомов

гипогликемии значительно меньше, чем при применении неселективных бета-адреноблокаторов.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью в

стадии декомпенсации необходимо добиться стадии компенсации как до, так и во

время лечения препаратом. Пациентам со стенокардией Принцметала не

рекомендуется назначать неселективные бета-адреноблокаторы.

Очень редко у пациентов с нарушением атриовентрикулярной

проводимости может наступать ухудшение проводимости (возможный исход -

атриовентрикулярная блокада). Если на фоне лечения развилась брадикардия, дозу

препарата необходимо уменьшить или следует постепенно отменить препарат.

Метопролол может ухудшать симптомы нарушения

периферического кровообращения в основном вследствие снижения АД.

Следует проявлять осторожность при назначении препарата

пациентам с тяжелой почечной недостаточностью, при метаболическом ацидозе,

совместном назначении с сердечными гликозидами.

Пациентам с феохромоцитомой параллельно с метопрололом

следует назначать альфа-адреноблокатор.

У пациентов с циррозом печени биодоступность метопролола

увеличивается.

В случае хирургического вмешательства следует

проинформировать врача-анестезиолога, что пациент принимает бета-адреноблокатор.

Следует избегать резкой отмены препарата. При необходимости

отмены препарата ее следует производить постепенно. У большинства пациентов

прием препарата можно отменить за 14 дней. Дозу препарата снижают постепенно, в

несколько приемов, до достижения конечной дозы 25 мг один раз в сутки. Пациенты

с ишемической болезнью сердца должны находиться под тщательным наблюдением

врача во время отмены препарата.

У пациентов, принимающих бета-адреноблокаторы, анафилактический шок протекает в более тяжелой форме.

Препарат Метопролол Альфактив содержит лактозу. Пациентам с

редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом

лактазы лопарей или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать

этот препарат.

Данный препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия на

одну таблетку, то есть, по сути, не содержит

натрия.

Влияние

на способность управлять транспортными средствами, механизмами:

При применении препарата возможны эпизоды головокружения

или общей слабости, в связи с чем необходимо воздержаться от вождения

автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими

повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

3 года