Нейролептическое, антипсихотическое, седативное, противорвотное, противошоковое. Блокирует дофаминовые рецепторы в подкорковых областях мозга, угнетает центральные альфа-адренергические структуры, нарушает обратный нейрональный захват и депонирование норадреналина.
Выделяется в виде метаболитов и в неизмененном виде через почки и кишечник. Расширяет периферические сосуды, снижая ОПСС и АД. Уменьшает давление в легочной артерии, снижает прессорное и аритмогенное действие адреналина. Обладает сильной каталептогенной активностью. Седативный эффект продолжается 2-4 ч. Совместное применение с фентанилом вызывает быстрый нейролептический и анальгезирующий эффект, мышечную релаксацию, предупреждает шок, оказывает противорвотное действие. Во время использования на фоне проводниковой анестезии (спинальная, перидуральная) возможно развитие блокады межреберных нервов и симпатической нервной системы, что затрудняет дыхание, способствует расширению периферических сосудов и гипотензии. Пациентам, принимающим гипотензивные средства, за несколько дней до применения дроперидола необходимо постепенное снижение дозы этих препаратов, а затем - их полная отмена. У больных с феохромоцитомой после введения дроперидола может наблюдаться тяжелая гипертензия и тахикардия.