ВИГАНТОЛ р-р (фл.) 0.5мг/мл - 10мл n1

• Фармакологическое действие
• Фармакокинетика
• Дозировка
• Лекарственное взаимодействие
• Применение при лактации
• Побочные эффекты
• Показания
• Противопоказания
• Применение при почечной недостаточности
• Применение у детей
• Применение у пожилых пациентов
• Особые указания

Фармакологическое действие

Колекальциферол является противорахитическим средством, восполняющим дефицит витамина D₃. Он участвует в регуляции кальций-фосфорного обмена, усиливает всасывание кальция в кишечнике и реабсорбцию фосфатов в почках, способствует минерализации костей и является необходимым для нормального функционирования паращитовидных желез.

Дефицит кальция и/или витамина D₃ вызывает гиперсекрецию паратгормона. Вследствие этого вторичного гиперпаратиреоза возникает усиление ремоделирования костной ткани, что приводит к хрупкости и переломам костей. Применение кальция и витамина D₃ в рекомендуемом диапазоне доз вызывает снижение секреции паратгормона.

Фармакокинетика

Всасывание

Витамин D₃ (колекальциферол) при пероральном приеме практически полностью всасывается (80%) в тонкой кишке. C_max в тканях достигается через 4-5 ч, после этого концентрация несколько снижается, сохраняясь длительное время на постоянном уровне.

Распределение

Колекальциферол в плазме крови связывается с колекальциферол-связывающим белком и транспортируется в печень, где происходит микросомальное гидроксилирование с образованием неактивного метаболита 25-гидроксиколекальциферола (кальцифедиол). Концентрация циркулирующего в крови кальцифедиола является показателем уровня витамина D₃ в организме.

Метаболизм

Затем кальцифедиол поступает в почки, где подвергается повторному гидроксилированию с образованием активного метаболита 1,25-дигидроксиколекальциферола (кальцитриол). Витамин D₃ и его метаболиты могут накапливаться в мышечной и жировой тканях, где их концентрация может сохраняться до нескольких месяцев. После приема высоких доз витамина D₃ концентрация кальцифедиола в сыворотке крови может сохраняться повышенной в течение нескольких месяцев. Гиперкальциемия вследствие передозировки витамином D₃ может сохраняться в течение нескольких недель.

Выведение

Кальцитриол подвергается дальнейшему гидроксилированию перед выведением из организма. Основным путем выведения витамина D₃, а также его гидроксилированных и сульфатных производных является желчь (кал), и не менее 2% указанных веществ выделяется с мочой. Колекальциферол проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.

Дозировка

Профилактика рахита

Взрослые и дети принимают по 1 капле (соответствует 500 МЕ витамина D₃) в сут. У новорожденных доза должна определяться индивидуально врачом, данное средство назначают со 2-й недели жизни. Доношенным здоровым детям рекомендуется принимать по 1 капле (соответствует 500 МЕ витамина D₃) в сут, недоношенным детям - по 2 капли (соответствует 1000 МЕ витамина D₃) в сут. Применяют в течение первого и второго года жизни, особенно в течение зимних месяцев. Капли разводят в чайной ложке воды, молока или детского питания. Если капли добавляются в бутылочку или в ложку с питательной смесью, необходимо убедиться в полном приеме пищи, т.к. в противном случае нельзя гарантировать прием всей дозы препарата. Капли следует добавлять только в приготовленную и надлежащим образом охлажденную питательную смесь.

Профилактика риска возникновения заболеваний, связанных с недостаточностью витамина D₃

У здоровых лиц без нарушений всасывания: 1 капля (соответствует 500 МЕ витамина D₃) в сут.

При синдроме мальабсорбции: доза препарата должна определяться индивидуально врачом, рекомендуется принимать по 6-10 капель данного средства (соответствует 3000-5000 МЕ витамина D₃) в сут.

Поддерживающая терапия остеопороза: по 2 капли (соответствует 1000 МЕ витамина D₃) в сут.

Лечение заболеваний, связанных с недостаточностью витамина D₃ (рахита и остеомаляции), у новорожденных, детей и взрослых

Дозу врач определяет индивидуально. Рекомендуется принимать по 2-10 капель (соответствует 1000-5000 МЕ витамина D₃) в сут. Лечение следует продолжать в течение 1 года.

Лечение гипопаратиреоза

Дозу врач определяет индивидуально. В зависимости от плазменной концентрации кальция следует принимать 20-40 капель (соответствует 10000-20000 МЕ витамина D₃) в сут. Концентрацию кальция в крови следует определять в течение 4-6 недель, затем каждые 3-6 месяцев, и корректировать дозу в соответствии с содержанием кальция в крови.

При длительном лечении данным средством следует регулярно определять уровень кальция в сыворотке крови и моче, а также проводить оценку функции почек путем измерения сывороточного уровня креатинина. При необходимости дозу следует скорректировать в соответствии с уровнем кальция в сыворотке крови.

Лекарственное взаимодействие

Фенитоин, примидон и препараты группы барбитуратов повышают потребность в витамине D₃ из-за увеличения скорости биотрансформации колекальциферола в неактивные метаболиты, в связи со снижением уровня кальцифедиола в плазме крови.

Сопутствующая терапия ГКС может снижать эффективность витамина D₃.

Сопутствующая терапия сердечными гликозидами (наперстянкой) может увеличивать их токсический потенциал вследствие развития гиперкальциемии (риск сердечной аритмии). У таких пациентов необходимо контролировать показатели ЭКГ и уровня кальция в плазме крови и моче, и корректировать дозы сердечных гликозидов. А также необходимо контролировать уровни дигоксина и дигитоксина в плазме крови при наличии показаний.

Витамин D₃ может комбинироваться с метаболитами или аналогами витамина D₃ только в исключительных случаях и под контролем уровня кальция в сыворотке крови.

Тиазидные диуретики могут снижать выведение кальция с мочой и, соответственно, повышать риск развития гиперкальциемии. У таких пациентов необходимо проводить постоянный мониторинг уровня кальция в крови и моче при длительном применении препарата.

Рифампицин и изониазид могут снижать эффективность препарата из-за увеличения скорости биотрансформации витамина D₃.

Не взаимодействует с пищей.

Применение при лактации

Во время беременности и в период грудного вскармливания требуется адекватное потребление витамина D₃.
Во время беременности следует избегать превышения рекомендованных доз витамина D₃, т.к. гиперкальциемия может привести к задержке умственного и физического развития плода, особым формам аортального стеноза и ретинопатии у детей.

Суточные дозы до 500 МЕ/сут

В настоящее время риск применения препарата в указанном диапазоне доз неизвестен.

Суточные дозы, превышающие 500 МЕ/сут

Препарат следует применять в период беременности только в случае явной необходимости и только в точных дозах, которые требуются для восполнения дефицита витамина D₃.

Витамин D₃ и его метаболиты проникают в грудное молоко. Передозировка у новорожденных в период грудного вскармливания не отмечалась.

Побочные эффекты

Со стороны обмена веществ: гиперкальциемия и гиперкальциурия.

Со стороны пищеварительной системы: запор, метеоризм, тошнота, абдоминальная боль или диарея.

Со стороны кожи и подкожных тканей: реакции гиперчувствительности, такие как зуд, сыпь и крапивница.

Показания

• профилактика рахита и остеомаляции у детей и взрослых;
• профилактика заболеваний, связанных с недостаточностью (дефицитом) витамина D₃ у здоровых детей и взрослых без нарушений всасывания;
• поддерживающая терапия остеопороза у взрослых;
• профилактика рахита у доношенных и недоношенных новорожденных;
• профилактика заболеваний, связанных с недостаточностью (дефицитом) витамина D₃, у детей и взрослых при синдроме мальабсорбции (хронические заболевания тонкого кишечника, билиарный цирроз печени, состояния после резекции желудка и/или тонкой кишки);
• лечение рахита и остеомаляции у новорожденных, детей и взрослых (на фоне нарушений минерального обмена у пациентов старше 45 лет, длительной иммобилизации в случае травм, соблюдения диет с отказом от приема молока и молочных продуктов);
• лечение гипопаратиреоза у взрослых.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• гиперкальциемия;
• гиперкальциурия;
• кальциевый нефроуролитиаз (в т.ч. в анамнезе);
• псевдогипопаратиреоз.

С осторожностью следует применять при саркоидозе, при приеме дополнительных количеств витамина D₃ и кальция (например, в составе других препаратов), при нарушенной экскреции кальция и фосфатов с мочой, при лечении производными бензотиадиазина и у иммобилизованных пациентов (риск развития гиперкальциемии и гиперкальциурии).

В процессе длительного лечения витамином D₃ в ежедневной дозе, превышающей 1000 МЕ, уровень кальция в сыворотке крови следует контролировать.

Применение при почечной недостаточности

У пациентов с почечной недостаточностью, получающих лечение данным средством , следует контролировать влияние на метаболизм кальция и фосфатов.

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

Препарат разрешен для применения у пожилых пациентов.

Особые указания

Если одновременно назначены другие препараты, содержащие витамин D₃, следует учитывать дозу витамина D₃, содержащегося в используемом препарате. Дополнительное применение витамина D₃ или кальция следует проводить только под наблюдением врача. В этом случае необходимо контролировать уровень кальция в сыворотке крови и моче.

У пациентов с почечной недостаточностью, получающих лечение данным средством , следует контролировать влияние на метаболизм кальция и фосфатов.

Препарат не следует применять у пациентов с предрасположенностью к кальциевому нефроуролитиазу.

Препарат следует применять с осторожностью у пациентов с нарушенной экскрецией кальция и фосфатов с мочой, при лечении производными бензотиадиазина и у иммобилизованных пациентов (риск развития гиперкальциемии и гиперкальциурии). У таких пациентов следует контролировать уровень кальция в плазме крови и моче.

Рекомендуется соблюдать осторожность при применении данного средства у пациентов с саркоидозом, в связи с риском быстрого преобразования витамина D₃ в его активный метаболит. У таких пациентов следует контролировать уровень кальция в плазме крови и моче.

Препарат не следует принимать при псевдогипопаратиреозе, поскольку в фазе нормальной чувствительности к витамину D₃ потребность в витамине D₃ может уменьшаться, что приводит к риску отсроченной передозировки. В таких случаях лучше использовать активные метаболиты витамина D₃, позволяющие более точно регулировать дозировку. При длительном лечении данным средством в суточной дозе, превышающей 500 МЕ/ сут, следует контролировать уровень кальция в сыворотке крови и моче, а также проводить оценку функции почек путем измерения сывороточного уровня креатинина. Это особенно важно для пациентов пожилого возраста и при сопутствующем лечении сердечными гликозидами или диуретиками. В случае гиперкальциемии или наличия признаков нарушения функции почек дозу препарата следует снизить или приостановить лечение. Если уровень кальция в моче превышает 7.5 ммоль/24 ч (300 мг/24 ч), рекомендуется снизить дозу препарата или приостановить лечение.

При длительном лечении данным средством в суточной дозе, превышающей 1000 МЕ витамина D₃, следует контролировать уровень кальция в сыворотке крови.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и работе с механизмами

Исследования по влиянию на способность управлять транспортным средством и работу с механизмами не проводились.