Фармакодинамика: Препарат Детравенол обладает венотонизирующим и ангиопротективным свойствами. Уменьшает растяжимость вен и венозный застой, снижает проницаемость капилляров и повышает их резистентность. Результаты клинических исследований подтверждают фармакологическую активность препарата в отношении показателей венозной гемодинамики.
Статистически достоверный дозазависимый эффект был продемонстрирован для следующих венозных плетизмографических параметров: венозной емкости, венозной растяжимости и времени венозного опорожнения. Оптимальное соотношение «доза-эффект» наблюдается при приеме 1000 мг в день. Препарат Детравенол повышает венозный тонус: методом венозной окклюзионной плетизмографии было показано уменьшение времени венозного опорожнения. У пациентов с признаками выраженного нарушения микроциркуляции отмечается статистически значимое повышение резистентности капилляров по сравнению с плацебо, при оценке методом ангиостереометрии. Доказана терапевтическая эффективность очищенной микронизированной флавоноидной фракции в лечении хронических заболеваний вен нижних конечностей, а также в лечении геморроя.
Фармакокинетика: Исследования проводились после однократного приема лекарственного препарата с 14С- меченым диосмином и после однократного перорального приема очищенной микронизированной флавоноидной фракции 500 мг здоровыми добровольцами.
После однократного перорального приема 14С-меченого диосмина, показатель всасывания, рассчитанный на основе общего выведения с мочой, составил 58%.
Максимальные концентрации очищенной микронизированной флавоноидной фракции после однократного перорального приема в дозе 500 мг в плазме достигаются в течение 12 ч (в диапазоне от 8 до 24 ч).
Очищенная микронизированная флавоноидная фракция подвергается активному метаболизму, что подтверждается присутствием в моче феноловых кислот. Диосмин метаболизируется до агликона диосметина, который в дальнейшем превращается в энтероцитах в циркулирующие производные глюкуроновой кислоты и различные фенольные кислоты, включая гиппуриновую кислоту.
В первые 24 часа после однократного перорального приема выведение происходит главным образом с мочой, при этом за указанный период времени выводится 31% от принятой пероральной дозы. При полном выведении препарата 109+23%, 58+20% от принятой дозы выводится с мочой, а 51+24% от принятой дозы выводится с калом (основная часть препарата, выделяемая с калом, выводится через 24 часа). По результатам измерения концентрации диосметина в плазме крови после однократного перорального приема 500 мг препарата, период его полувыведения составляет приблизительно 11 часов.